Qué es
La tesofensina es un inhibidor oral de la recaptación de serotonina, noradrenalina y dopamina, investigado para la obesidad. No es un péptido sino una molécula pequeña, y actúa sobre la química cerebral y no sobre las hormonas intestinales. En ensayos en humanos produjo una pérdida de peso con supresión del apetito.
En la enciclopedia de PeptidesAI, la tesofensina figura en la categoría de control del peso. Su desarrollo para la obesidad ha sido continuo e incierto, y no está aprobada por la FDA.
Cómo se cree que actúa
La tesofensina es un inhibidor de la captación presináptica (recaptación) de serotonina, noradrenalina y dopamina, tres sustancias químicas de señalización del cerebro; bloquear la recaptación aumenta su señalización, que es como se cree que suprime el apetito. Es un mecanismo de acción central distinto del de los agonistas de GLP-1. En ratones, la tesofensina inhibió un subconjunto de neuronas GABAérgicas del hipotálamo lateral, reduciendo su capacidad de promover la conducta de alimentación.
Qué dice la investigación
Un ensayo aleatorizado de fase 2 en 203 pacientes obesos en Dinamarca reportó que, tras 24 semanas, los dos grupos con las dosis más altas de tesofensina perdieron un 9.2% y un 10.6% más de peso corporal que el grupo de dieta y placebo, cuya pérdida de peso fue del 2.0%. Los autores señalaron que estos hallazgos necesitaban confirmación en ensayos de fase 3.
Un pequeño ensayo aleatorizado de Tesomet, una combinación de tesofensina y metoprolol, en 21 adultos con obesidad hipotalámica (obesidad tras una lesión del hipotálamo, una región del cerebro que interviene en el apetito) reportó un cambio medio adicional del peso de -6.3% frente al placebo a lo largo de 24 semanas.
El desarrollo para la obesidad ha sido continuo e incierto. La tesofensina no está aprobada por la FDA.
Efectos secundarios descritos
En el ensayo de fase 2, los eventos adversos más frecuentes fueron sequedad de boca, náuseas, estreñimiento, heces duras, diarrea e insomnio, y la frecuencia cardíaca aumentó en un grupo de dosis, mientras que la presión arterial no difirió de forma significativa de la del placebo en los dos grupos de dosis más bajas. Los cambios de humor también se recogen como un efecto reportado. En el pequeño ensayo de Tesomet, un paciente suspendió el tratamiento por un evento adverso grave relacionado con el tratamiento, el empeoramiento de una ansiedad previa.
Presentación
La tesofensina se toma por vía oral en comprimidos o cápsulas, por lo que no se reconstituye.
Notas importantes
La tesofensina no está aprobada por la FDA. El material que se vende como sustancia química de investigación no es un producto regulado, y su calidad y pureza no se verifican de forma independiente.
Fuentes
- Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial.. Astrup A et al. Lancet, 2008. Ensayo en humanos
- Randomized controlled trial of Tesomet for weight loss in hypothalamic obesity.. Huynh K et al. Eur J Endocrinol, 2022. Ensayo en humanos
- Tesofensine, a novel antiobesity drug, silences GABAergic hypothalamic neurons.. Perez CI et al. PLoS One, 2024. Preclínico
Preguntas frecuentes
Estas preguntas resumen lo que se explica en las secciones anteriores.
¿Qué es la tesofensina?
Un inhibidor oral de la recaptación de serotonina, noradrenalina y dopamina (no es un péptido) investigado para la obesidad. No está aprobada por la FDA.
¿Cómo se cree que funciona la tesofensina?
Bloquea la recaptación de serotonina, noradrenalina y dopamina, lo que aumenta su señalización y se cree que suprime el apetito mediante un mecanismo de acción central distinto del de los agonistas de GLP-1.
¿Qué dice la investigación sobre la tesofensina?
Un ensayo aleatorizado de fase 2 reportó una pérdida de peso un 9.2% y un 10.6% mayor que con dieta y placebo con las dos dosis más altas tras 24 semanas, y los autores pidieron una confirmación en fase 3.
¿Cuáles son los efectos secundarios reportados de la tesofensina?
La sequedad de boca, las náuseas, el estreñimiento, la diarrea y el insomnio fueron los más frecuentes en el ensayo de fase 2, y la frecuencia cardíaca aumentó en un grupo de dosis. También se recogen cambios de humor.
La ficha completa y la calculadora
La app PeptidesAI tiene la ficha completa de tesofensina en su enciclopedia de 70 compuestos, además de la calculadora de reconstitución, un registro de dosis y recordatorios. Descarga gratuita para iPhone, también en español.
Descargar en el App Store