Tirzepatida

Qué es

La tirzepatida es un agonista dual de los receptores GLP-1/GIP que se vende con los nombres comerciales Mounjaro para la diabetes tipo 2 y Zepbound para la pérdida de peso. GLP-1 y GIP son hormonas incretinas, hormonas que el intestino libera después de comer y que influyen en la liberación de insulina y en el apetito; la tirzepatida está diseñada para activar ambos receptores a la vez y no solo uno, lo que la distingue de los medicamentos GLP-1 de un solo receptor como la semaglutida.

En la enciclopedia de PeptidesAI, la tirzepatida figura en la categoría de control del peso junto a la semaglutida y la cagrilintida. También existe como polvo liofilizado de formulación magistral en viales, distinto de los bolígrafos de marca, para investigación o uso fuera de indicación.

Cómo se cree que actúa

Al activar los receptores de GLP-1 y de GIP, la tirzepatida se estudia por producir una mayor supresión del apetito, una mejor señalización de la insulina y un mayor metabolismo de las grasas que los agonistas que actúan solo sobre uno de estos receptores. Combinar ambas vías es la razón propuesta de que haya mostrado efectos más fuertes en los ensayos que los medicamentos GLP-1 de un solo receptor, ya que se considera que el GIP añade un efecto sensibilizador a la insulina sobre los efectos en el apetito y el vaciado gástrico que aporta el GLP-1 por sí solo.

Qué dice la investigación

Los ensayos clínicos SURMOUNT mostraron una reducción del peso corporal de hasta un 22.5% entre los participantes del estudio, una cifra mayor que la reportada para los agonistas de GLP-1 de un solo receptor en ensayos comparables. Con base en esta evidencia, la FDA ha aprobado la tirzepatida como Mounjaro para la diabetes tipo 2 y como Zepbound para la pérdida de peso.

Efectos secundarios descritos

El perfil de efectos secundarios digestivos es similar al de otros medicamentos de la clase GLP-1: náuseas, vómitos y diarrea son los más reportados. También se han reportado reacciones en la zona de inyección. Combinar la tirzepatida con insulina aumenta el riesgo de hipoglucemia (azúcar bajo en sangre).

Reconstitución

Los bolígrafos de marca que se venden como Mounjaro y Zepbound vienen precargados y listos para usar; el paciente no los reconstituye. Esta página trata, en cambio, el polvo liofilizado de la tirzepatida que se vende en viales de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 30 mg, que suele reconstituirse con agua bacteriostática (agua BAC) antes de usarlo.

Ejemplo práctico. Un vial de 10 mg contiene 10000 mcg. Reconstituido con 2 mL de agua BAC, eso da 10000 mcg ÷ 2 mL = 5000 mcg/mL. En una jeringa de insulina U-100, donde cada unidad equivale a 0.01 mL, cada unidad contiene 5000 × 0.01 = 50 mcg. Usa la calculadora de reconstitución de péptidos para obtener la concentración y las unidades con cualquier tamaño de vial y volumen de agua.

Notas importantes

La tirzepatida es un medicamento con receta aprobado por la FDA, que se vende como Mounjaro y Zepbound. Los viales de polvo de los que se trata aquí son productos de formulación magistral o de grado de investigación, distintos de esos bolígrafos de marca, y no son en sí mismos productos aprobados por la FDA.

Fuentes

1. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. Jastreboff AM et al. N Engl J Med, 2022. Ensayo en humanos
2. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Coskun T et al. Molecular Metabolism, 2018. Preclínico
3. ZEPBOUND (tirzepatide) injection, for subcutaneous use - Highlights of Prescribing Information. U.S. Food and Drug Administration, 2024. Documento de la FDA

Las fuentes se citan con su título original en inglés. Cómo elegimos y verificamos las fuentes (en inglés).

Preguntas frecuentes

Estas preguntas resumen lo que se explica en las secciones anteriores.

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